关键字:亚叶酸钙Calcium Folinate说明书_功效_不良反应
亚叶酸钙
Calcium Folinate
中文别名: 亚叶酸钙、甲叶酸钙、醛氢叶酸钙、亚乙酸、叶醛酸钙
英文别名: Calcium Leucoverin、Citrovorum Factor、Leucovorin、Leucovorin Calcium、Rescuvolin
生产企业:
药品类别: 抗贫血药
药理药动
  药效学
本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内活化形式,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间竞争作用,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。
药动学
本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值;肌注血清峰值需0.71±0.09小时。血清还原叶酸半衰期,肌注后为3.5小时。无论何种途径进入,药物作用持续3-6小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢较肌注快而充分。80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。
适 应 症
  叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
用法用量
  1.口服作为甲氨蝶吟的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为 5—15mg,每6~8小时一次,连续 2日。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每日剂量 5—15mg,视中毒情况而定。用于贫血,每日口服 1mg。
2.肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为 9—15mg/平方米,每6~8小时一次,持续 2日。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注 9—15mg,视中毒情况而定。用于贫血,每日肌注 1mg。
小儿剂量可酌情参照成人用量。
[制剂与规格]亚叶酸钙片(1)5mg(2)10mg(3)15mg
亚叶酸钙注射液(1)1ml:3mg(2)1ml:5mg
肌注;(1)抗叶酸代谢药中度中毒, 1次6~12mg,每6小时 1次,共4次。(2)巨幼红细胞性贫血; 1日 1mg, 1日 1次。(3)白细胞减少症:每次 3—6mg,每日 1次。
静脉滴注:抗叶酸代谢药重度中毒; 75mg于 121小时内滴注完毕,随后改为肌注。
注射用冻干粉:3mg: 5mg。
不良反应
  很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
禁忌症
  (1)当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病况急需者,本品剂量要加大。
药物相互作用
  本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。
有 效 期 0 年