关键字:非那雄胺Finasteride说明书_功效_不良反应
非那雄胺
Finasteride
中文别名: 非那雄胺、非那利得、非那司提、非那甾胺、芬甾酮
英文别名: Fintasteride
生产企业:
药品类别: 其它泌尿系统用药
药理药动
  本品是一种合成4-氮甾体激素化合物,为5α还原酶抑制药。5α还原酶在细胞内能将睾酮代谢成雄激素双氢睾酮,而前列腺增生是由于前列腺内睾酮转成双氢睾酮引起的。本品能抑制5α还原酶,使血液中和前列腺内的双氢睾酮浓度明显降低,伴随前列腺体积明显缩小,尿流速率增加,总体症状及梗阻得到改善。
[药理作用]二氢睾丸酮(DHT)可刺激前列腺增生,造成尿路狭窄,排尿困难。芬甾酮作为 5α-还原酶抑制剂,抑制由该酶作用下的睾丸酮→DHT的还原过程,从而降低 DHT的含量,达到治疗良性前列腺增生(BPH)的作用。其特点为抑制 5α-还原酶的同时不影响睾丸酮及 DHT与雄激素受体的结合,故与传统的激素类药物相比,副作用较小。
药动学
口服本品5mg生物利用度为80%,在2小时内绝大部分被吸收,且不受食物影响。服后2小时达最大血药浓度为37~41μg/L,其时血药浓度-时间曲线(AUC)数值为349~385μg/L·h。终末消除相半衰期为4,8~6.0小时。
本品能在各组织中广泛分布,血浆蛋白结合率在血浓度为0.02~2μg/L时近90%,且不受肾功能好坏的影响。人体内本品绝大多数经氧化作用代谢并随粪便和尿排出体外。肾功不全病人随着病情加重,随尿排出的药量减少,随粪排出量增加。由于人体对本品有较好的耐受性,肾功不全者AUC0—48值上升35%以内,不必改变剂量。
适 应 症
  保列治适用于治疗良性前列腺增生,使增大的前列腺缩小,改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。
用法用量
  口服,每次5mg,每日1次。3个月为一疗程。
严重尿潴留和排尿困难的患者须监视,以防阻塞性尿道症。
[剂型与规格]片剂:5mg/片。
[商品名]保列治,fintasteride(美国默沙东制药有限公司 MSD)。
[用法及用量]口服,每日一次,5mg。至少服6~12个月。效果良好的病人,一年后须继续服一段时间以巩固疗效。
剂量和用法
建议剂量每日1片5毫克,饭前,饭后均可服用。
尽管早期可见症状改善,治疗试验可能至少需要6个月以评价是否已取得有效效果。
肾功能不全者剂量
对各种程度不同的肾功能不全患者剂量不需要调整(肌酐酸清除低至9ml/分钟),因为药物动力学研究并未表明非那甾胺排泄有何变化。
老年人剂量
尽管药物动力学研究表明非那甾胺消除能力在70岁以上老人中稍有降低,但剂量不需要调整。
规格:保列治片剂,每片含5毫克非那甾胺,每盒 10片。
贮藏:存放于摄氏30度以下及避免日晒。
不良反应
  少数病人可出现性功能障碍,包括阳萎(4%),性欲减低(3%),射精量减小。
在销售后曾有以下的额外不良反应报告:
乳房增大和压痛过敏反应,包括口唇肿胀和皮疹。

相关英文资料
禁忌症
  妇女、儿童和过敏患者禁用。严重尿潴留和排尿困难的患者须监视,以防阻塞性尿道症。
保列治禁用于孕妇或怀疑已受孕之妇女。由于5α还原酶抑制剂能阻断睾酮向双氢睾酮的转化,此类包括非那甾胺的药物,在孕妇中使用可导致男性胚胎外生殖器官异常。
有 效 期 0 年