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氨茶碱
Aminophylline
中文别名: 氨茶碱、胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱
英文别名: Aminodur、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline Metaphyllin Cardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、Phyllocontin Aminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、Theophyline Ethylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine
生产企业:
药品类别: 平喘药
药理药动
  【药效学】
  为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。
①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。
②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。
③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
【药动学】
  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。
适 应 症
    适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。
用法用量
  1.成人常用量:
口服,一次 0.1— 0.2g,一日 3次;极量:一次0.5g,一日 1g。
肌内注射,一次 0.25—0.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因。
静脉注射,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,每 25—100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20—40ml,注射时间不得短于10分钟。
静脉滴注,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,以 5—10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。
注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g。
直肠给药,栓剂或保留灌肠,一般在睡前或便后,一次 0.25—0.5g,一日 1—2次。极量:每次0.5g,每日1g.
2.小儿常用量:
口服,一日按体重 4—6mg/kg,分 2—3次服。
静脉注射,一次按体重 2—4mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴。
不良反应
   (1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。
 (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
  口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
  心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。
  呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
  神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
  消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
  过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
禁忌症
   (1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
 (2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
 (3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
 (4)下列情况应慎用:①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患。
  急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。
  呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。
  早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。
  足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;
  幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。
  老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。
  肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。
  应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。
药物相互作用
  ①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;②与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;③与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;④与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。
增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。
剂    型
  片剂,控释片剂,缓释片剂,注射剂
有 效 期 0 年