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扎莫特罗
xamoterol
中文别名: 扎莫特罗、富马酸扎莫特罗
英文别名: Corwin、Xamoterol Fumarate
生产企业:
药品类别: 平喘药
药理药动
  本品为选择性β受体激动剂,其增加心率的作用仅为异丙肾上腺素的 43%,对血管平滑肌无直接作用。具有独特的双重作用,即当交感神经张力低下时,对β受体具有激动作用,表现为正性肌力和正性频率作用。当交感神经功能亢进时,则具有拮抗作用,表现为负性肌力和负性频率作用。在运动后心输出量不变,且有降低心肌氧耗量的作用。
药动学
口服后吸收较差,吸收率仅为 9%,静脉推注后,平均α相半减期为 2.05±1.08min,β相半减期为2.6±0.27h。肾脏血浆清除率为 0.34±0.039L/min,表观分布容积为 1.12±0.15L/kg。注射 4h后约 69%以原形从尿中排出,24h后有 81%以原形由尿排出。有效血药浓度为 403.4±153.7ng/ml。本品在肠粘膜及肝脏中主要代谢为酚羟基的硫酸盐,吸收药物大部分与葡糖醛酸结合,随尿排出。体内 60%~70%药物由肾脏清除。
适 应 症
  适用于慢性充血性心力衰竭的治疗,尤适用于因气喘、疲劳等症状使活动受到限制的心力衰竭患者。由于本品具有特殊的休息时正性肌力作用,并当患者从轻度运动加强到中度运动时,又具有降低心肌氧耗量的能力,因而也适用于心脏交感神经功能低下的心力衰竭患者。同时本品还能改善左室舒张功能,在运动时还可降低心率和血压,因而对治疗心力衰竭有良好疗效。
用法用量
  口服,每次 200mg,每日 2次。静脉注射,每次 0.2mg/kg。
[剂型与规格]片剂:200mg/片。
不良反应
  偶见恶心、呕吐、头痛、头晕、胸部绞痛、心悸、肌肉痉挛、皮疹、急躁等。
禁忌症
  主动脉瓣狭窄、肥厚性梗阻性心肌病、慢性阻塞性肺部疾病患者、严重心衰者慎用。本品可出现于乳汁中,故哺乳期妇女不宜服用。孕妇使用本品的安全性未定,因此尽量不用。对肾功能不全患者应随时调整剂量,对肾小球滤过率过低的患者,应减量至每日 200mg为宜。
药物相互作用
  本品与地高辛合用,有相加强心作用。与卡托普利合用,因本品易受体内交感兴奋性水平的影响,而产生β受体激动或抑制作用,而卡托普利引起血管紧张素Ⅱ血浆浓度昼夜变化较大,更易引起不利的相互作用。
有 效 期 0 年