关键字:氯唑西林Cloxacillin说明书_功效_不良反应
氯唑西林
Cloxacillin
中文别名: 氯唑西林、邻氯苯甲异恶唑青霉素、邻氯苯甲异恶唑青霉素钠、邻氯青霉素、邻氯青霉素钠、邻氯西林、氯苯西林、氯唑青霉素、氯唑青霉素钠、氯唑西林钠
英文别名: Austrastaph、Cloxacillin Sodium、Cloxacillinum Natricum、Orbenin、Sodium Cloxacillin、Tegopen
生产企业:
药品类别: 青霉素类抗生素
药理药动
  药效学
参阅青霉素钠。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿,但对金葡菌的抗菌活性较后者为弱。对产β-酰胺酶的革兰阳性菌感染,有人以本品与氨苄西林合用,因认为本品为酶抑制剂,能保护氨苄西林不被β-内酰胺酶破坏,但本品的抑酶活性较差,临床应用的剂量难以在体液(除尿外)中达到有效浓度,所以此种临床应用价值不能肯定。
药动学
肌内注射本品0.5g,半小时血药浓度达峰值,血药峰浓度为 15μg/ml。每小时静脉滴注本品 250mg,连续滴注 3小时,滴注结束时和滴注后 3小时的血药浓度分别为 15和0.6μg/ml。氯唑西林对胃酸稳定,口服后自胃肠道吸收,但其吸收可受食物的影响。空腹口服本品 500mg,血药峰浓度于 l小时到达,为9.1μg/ml。氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中,在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血脑屏障。蛋白结合率很高,可达 95%。T1/2为0.5~l.l小时。500mg剂量的氯唑西林中约有 9~22%在体内代谢。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出。口服氯唑西林后约40~50%的摄入量于 6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62%经尿排出。口服给药后,约10%的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。
适 应 症
  本品的适应证与苯唑西林同。由于本品不易透过血脑屏障,所以很少用以治疗脑膜炎。
用法用量
  1.肌内注射成人每日4~6g,分4次;小儿每日按体重 50~100mg/kg,分4次。肌注时可加 0.5%利多卡因以减少疼痛。
2.静脉注射或滴注成人每日 4~8g,分 2~4次;小儿每日按体重 50~150mg/kg,分 2~4次。静注速度宜缓慢,一般为 5分钟。
3.口服剂量与肌注剂量同,空腹服用。
4.14天以内新生儿体重低于 2kg者,每12小时按体重 25mg/kg;体重超过 2kg者,每8小时给药一次,3~4周的婴儿给药间期为6小时。
[制剂与规格]按氯唑西林计。注射用氯唑西林钠0.5g
注:氯唑西林钠 1.09g相当于氯唑西林 1g。
肌肉注射,一日2-4g,分3-4次用; 静脉滴注,一日4-8g,分2-4次用.儿童一日30-50mg/kg,分次给予.口服剂量相同.
不良反应
  参阅青霉素钠。应用本品后也有个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸者。
青霉素过敏者忌用.邻氯青霉素毒性极低,故临床应用过程中不良反应的发生率低。口服后部份病人(约20%)出现轻度胃肠道反应,如轻度恶心、腹胀、肠鸣、腹泻等。个别病人可有呕吐,但不影响继续给药。应用临床常用剂量时,未发现对肝、肾及造血系统有明显伤害,个别病人偶可出现氨基转移酶升高。静脉注射极大剂量时可造成神经损害。个别病人出现继发口腔或肠道念珠菌的二重感染。
过敏反应仍多见,多为皮疹,偶亦有发生过敏性休克者。严重过量时可引起抽搐.
禁忌症
  青霉素过敏者忌用.
本品能降低胆红质结合能力,因此在有黄疸的新生儿应慎用本品。
肾功能严重减退时,本品的剂量应适当减少。
药物相互作用
  参阅青霉素钠。在静脉注射液中本品与琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、庆大霉素、卡那霉素、硫酸多粘菌素 B、粘菌素甲磺酸钠、维生素 C和盐酸氯丙嗪有配伍禁忌。
1%氯唑西林钠与琥珀酸氢化可的松(0.02%)在氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于 25℃可稳定24小时。阿司匹林、磺胺药在体内和体外皆可抑制本品与血清蛋白的结合。

相关英文资料
有 效 期 0 年